Агеста для медикаментозного аборта и экстренной контрацепции

catad_pgroup Контрацептивные средства различных групп Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер:

ЛCP-005269/07-100211

Торговое наименование препарата:

Агеста

Международное непатентованное наименование:

мифепристон

Лекарственная форма:

Таблетки

Состав:

на 1 таблетку: активное вещество: мифепристон — 10 мг. вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), целлюлоза микрокристаллическая для медицинских целей, кальция стеарат (кальций стеариновокислый).

Описание:

Таблетки светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа:

Антигестаген.

Код АТХ:

G03XB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мифепристон — синтетическое стероидное антигестагенное средство, гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет W конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Эффект мифепристона обусловлен блокированием действия прогестерона на уровне рецепторов.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация достигается через 1.30 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Связь с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа1- гликопротеином) составляет 98%.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.

Показания к применению

Экстренная (посткоитальная) контрацепция. Применяется в течение 72 часов после полового акта без применения контрацептивных средств или методов, или при неудачном их применении (например, ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Противопоказания

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, анемия, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии, беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), хронические обструктивные заболевания легких (в том числе бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта, по 1 таблетке АГЕСТА. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 часа до применения препарата и 2 часа после него. АГЕСТА может применяться женщиной в любую фазу менструального цикла.

Побочное действие

Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия, кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случае передозировки препарата может наблюдаться острая надпочечниковая недостаточность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных средств т.к. они могут снизить контрацептивный эффект.

Особые указания

Не рекомендуется регулярно применять АГЕСТА в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также не рекомендуется применять препарат ежемесячно. Применять АГЕСТА рекомендуется после завершения полного менструального цикла, предшествовавшего, тому, в течение которого применяется метод экстренной контрацепции.

После применения препарата до конца данного менструального цикла желательно воздержаться от последующих половых актов или использовать барьерные методы контрацепции.

Доза препарата 10 мг недостаточна, чтобы вызвать аборт, поэтому до его применения следует провести высокочувствительный тест на беременность, гарантирующий, что данный препарат применяют для предотвращения беременности только те женщины, которые не забеременели.

В случае отсутствия эффекта от применения препарата, рекомендуется прерывание наступившей беременности медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребенка.

АГЕСТА не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг. По 1 или 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 таблетки в банку полимерную с винтовым или барьерным типом запирания объемом 10 мл, 20 мл или 25 мл.

Контурную ячейковую упаковку или банку полимерную вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Инструкция по применению Агеста таблетки 10мг

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Лекарственные формы Нет форм.

Международное непатентованное название ? Мифепристон

Состав Агеста таблетки 10мг Активное вещество — мифепристон — 10 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), целлюлоза микрокристаллическая для медицинских целей, кальция стеарат (кальций стеариновокислый).

Группа ? Антигестагенные средства

Показания к применению Агеста таблетки 10мг Экстренная (посткоитальная) контрацепция. Применяется в течение 72 часов после полового акта без применения контрацептивных средств или методов, или при неудачном их применении (например, ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Способ применения и дозировка Агеста таблетки 10мг Внутрь, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта, по 1 таблетке препарата. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 часа до применения препарата и 2 часа после него. Препарат может применяться женщиной в любую фазу менструального цикла.

Противопоказания Агеста таблетки 10мг Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, анемия, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии, беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), хронические обструктивные заболевания легких (в том числе бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность.

Фармакологическое действие Фармакодинамика: мифепристон — синтетическое стероидное антигестагенное средство, гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Эффект мифепристона обусловлен блокированием действия прогестерона на уровне рецепторов. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Фармакокинетика: после однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация достигается через 1,30 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%. Связь с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) составляет 98%. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.

Побочное действие Агеста таблетки 10мг Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия, кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Передозировка Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случае передозировки препарата может наблюдаться острая надпочечниковая недостаточность.

Взаимодействие Агеста таблетки 10мг Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов т.к. они могут снизить контрацептивный эффект.

Особые указания Не рекомендуется регулярно применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также не рекомендуется применять препарат ежемесячно. Применять препарат рекомендуется после завершения полного менструального цикла, предшествовавшего, тому, в течение которого применяется метод экстренной контрацепции. После применения препарата до конца данного менструального цикла желательно воздержаться от последующих половых актов или использовать барьерные методы контрацепции. Доза препарата 10 мг недостаточна, чтобы вызвать аборт, поэтому до его применения следует провести высокочувствительный тест на беременность, гарантирующий, что данный препарат применяют для предотвращения беременности только те женщины, которые не забеременели. В случае отсутствия эффекта от применения препарата, рекомендуется прерывание наступившей беременности медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья, будущего ребенка. Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.

Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Инструкция по применению Агеста таблетки 10мг.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Агеста таблетки 10мг

Агеста инструкция по применению

• ИНСТРУКЦИЯпо применению средстваАгеста
• (Agesta)

Фармакологическое действиеАгеста – антипрогестагенный лекарственный препарат синтетического происхождения, используемый в гинекологии.

ФармакодинамикаМеханизм фармакологической активности заключается в ингибировании действия на рецепторном уровне. Гестагенная активность у препарата не определяется.

При одновременном использовании с глюкокортикостероидами (ГКС) наблюдается антагонизм, обусловленный конкуренцией на уровне связывания с рецепторами.

Препарат повышает интенсивность сокращения миометрия за счет усиления высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и чувствительности миометрия к простагландинам. Если необходимо усилить терапевтический эффект, то препарат применяют совместно синтетическими аналогами простагландина.

Усиление сократительной активности миометрия приводит к отслоению децидуальной оболочки и выведению плодного яйца.При лейомиоме матки Агеста тормозит рост новообразования и способствует уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

ФармакокинетикаАбсорбционная способность из ЖКТ достаточно высока.

Препарат биодоступен на 69 %. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается спустя 1,3 ч (Tmax) и соответствует 1,98 мг/л.

Связь с альбуминами и α1-гликопротеинами плазмы составляет 98 %.

Экскреция препарата имеет две фазы: первая проходит более медленно — 12Агеста – антипрогестагенный лекарственный препарат синтетического происхождения, используемый в гинекологии.

ФармакодинамикаМеханизм фармакологической активности заключается в ингибировании действия на рецепторном уровне. Гестагенная активность у препарата не определяется.

При одновременном использовании с глюкокортикостероидами (ГКС) наблюдается антагонизм, обусловленный конкуренцией на уровне связывания с рецепторами.

Препарат повышает интенсивность сокращения миометрия за счет усиления высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и чувствительности миометрия к простагландинам. Если необходимо усилить терапевтический эффект, то препарат применяют совместно синтетическими аналогами простагландина.

Усиление сократительной активности миометрия приводит к отслоению децидуальной оболочки и выведению плодного яйца.При лейомиоме матки Агеста тормозит рост новообразования и способствует уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

ФармакокинетикаАбсорбционная способность из ЖКТ достаточно высока.

Препарат биодоступен на 69 %. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается спустя 1,3 ч (Tmax) и соответствует 1,98 мг/л.

Связь с альбуминами и α1-гликопротеинами плазмы составляет 98 %.

Экскреция препарата имеет две фазы: первая проходит более медленно – 12–72 ч (выводится 50 % препарата), вторая характеризуется более быстрым выведением оставшегося количества ЛП. Период полураспада (Т1/2) составляет 18 ч.

72 ч (выводится 50 % препарата), вторая характеризуется более быстрым выведением оставшегося количества ЛП. Период полураспада (Т1/2) составляет 18 ч.

1. Показания к применениюПрепарат применяют по назначению врача исключительно в условиях стационара (под тщательным врачебным контролем):
2. Способ примененияСхема дозирования и применения препарата меняется в зависимости от показаний:
3. Побочные действияОрганы и системы организма пациента
4. ПротивопоказанияПротивопоказания к применению препарата Агеста отличаются в зависимости от показаний:

для медикаментозного аборта на ранних сроках (до 42 дней аменореи);при необходимости стимуляции родовой деятельности в случае доношенной беременности;при необходимости проведения экстренной посткоитальной контрацепции (в случае возможной неэффективности проведенных мероприятий по контрацепции или при их отсутствии);с целью терапии лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).применять Агесту в целях медикаментозного аборта (разрешено только в присутствии врача) следует перорально спустя 1–11/2 ч после еды, запивая 0,5 стакана воды в дозе 600 мг однократно. Для усиления терапевтического эффекта одновременно разрешено принять 400 мг мизопростола (синтетический аналог простагландина E1). После приема препарата показан обязательный врачебный контроль за состоянием пациентки в течение не менее 2 ч. Спустя 36–48 ч пациентке показана УЗ-диагностика. Через 1–2 недели необходимо повторить УЗ-диагностику и провести соответствующее клиническое исследование с определением уровня хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) с целью подтверждения или опровержения прерывания беременности. Если результаты исследования показали отсутствие или неполный аборт (по истечению 2-х недель после применения ЛП Агеста), то необходимо произвести вакуум-аспирацию с проведением гистологического исследования аспирата;при стимуляции родовой деятельности препарат принимают перорально (в присутствии врача) 200 мг однократно. Спустя сутки препарат принимают повторно в той же дозе. Через 2–3 суток проводят осмотр пациентки и оценку состояния родовых путей. Если необходимо усиление терапевтического эффекта, то допускается дополнительно назначить простагландины или окситоцин;при необходимости экстренной (посткоитальной) контрацепции Агесту принимают внутрь (с интервалом 2 ч до/после еды) однократно в дозе 10 мг (независимо от менструации). Следует учитывать, что для усиления терапевтического действия препарата его следует принять как можно ранее после незащищенного полового акта, а по истечении 72 ч эффективность препарата не доказана;для терапии лейомиомы матки Агеста назначается перорально по 50 мг 1 раз/сут. на протяжении 3 месяцев.Побочные эффекты от применения препарата АгестаЖКТ и пищеварениеРвотный рефлекс различной интенсивностиЖидкий стулЦНСГоловокружениеГоловная больРепродуктивная системаВозможны кровянистые выделения из влагалищаИзменения менструального циклаОтсутствие менструацииВозникновение/усиление воспалительных процессов матки и придатковНарушение выхода послеродового секрета из матки (лохиометра)Субинволюция матки (отсутствие обратного (послеродового) развития матки)Аллергические реакцииКрапивницаДругиеОщущение дискомфорта и болевой синдром различной интенсивности с локализацией внизу животаВыраженная слабостьПовышение температуры телаПоказанияПротивопоказанияМедикаментозный абортВозможность наличия внематочной беременностиЕсли беременность не подтверждена клинически (при отсутствии менструации не более 42 дней)Беременность, наступившая при использовании ВМС или после отмены ГОКСтимуляция родовой деятельностиТяжелый токсикоз во второй половине беременностиПреэклампсия/эклампсияБеременность, не достигшая срока родов или переношеннаяУстановленное врачом несоответствие размеров таза матери и головки плодаНестандартное положение плодаКровянистые выделения из влагалища во время беременности без определения причины их возникновенияЛейомиомаСубмукозное расположение миоматозных узловРазмер новообразования величиной более 12-ти недель беременностиНовообразования яичниковРазрастание внутреннего слоя матки (гиперплазия эндометрия)Противопоказания общего характераДисфункциональные изменения надпочечниковПродолжительная терапия с использованием ГКСНефро-/гепатопатологии в острой и хронической формеГенетически обусловленное повышение уровня порфиринов (порфирия)Миома маткиВыраженное снижение уровня эритроцитов в кровиПатологии свертываемости крови (в том числе вызванные длительным применением антикоагулянтов)Воспаления различных тазовых органов женской репродуктивной системыЭкстрагенитальная патология в тяжелой формеНикотинзависимые женщины старше 35 летНаличие гиперчувствительности к активному и дополнительным веществам препаратаОсторожность требуется при назначении препарата пациентам, у которых имеются:обструкция дыхательных путей хронического характера,бронхиальная астма,низкий уровень АД,кардиоаритмии,кардионедостаточность.

БеременностьЛактация – применение препарата противопоказано. При желании сохранить лактацию допустимо ее возобновление через 14 дней после приема препарата.

Если препарат используется для стимуляции родовой деятельности, то последующая лактация возможна.

Лекарственное взаимодействиеИзвестно, что при совместном применении ЛП Агеста и ГКС наблюдается снижение активности последних и допускается повышение их дозы.

Нежелательно совмещать прием ЛП Агеста и препаратов из группы НПВС (особенно ацетилсалициловой кислотой), так как высока вероятность изменения степени активности.

ПередозировкаО случаях передозировки не сообщалось, это обусловлено маловероятностью чрезмерного дозирования, т.к. дозу подбирает врач и контролирует прием препарата.

В случае нарушения дозирования может возникнуть острая надпочечниковая недостаточность.

Форма выпускаТаблетки. По 1 или 2 шт. в блистере или флаконе из полимерного материала в картонной пачке.

• Условия храненияХранить в темном, сухом, прохладном месте (t не более 300С) на протяжении срока годности, указанного на упаковке.
• Состав1 таблетка содержит в качестве активного компонента мифепристон – 10 мг; дополнительные компоненты.
• Фармакологическая группаГормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
• Нозологическая классификация (МКБ-10)Лейомиома матки (D25)
• Действующее вещество: Мифепристон
• АТХ: G03XB01
• Производитель: Биохимик
• Дополнительная информация о производителеСтрана-производитель – Россия.

Половые гормоныПрочие половые гормоны и модуляторы половой системыАнтипрогестагеныМедицинский аборт (O04)Нарушения родовой деятельности [родовых сил] (O62)Общие советы и консультации по контрацепции (Z30.0)

ДополнительноПрепарата нет в свободном доступе. Отпускается только по рецепту врача.

Особенности примененияВыраженные нарушения со стороны печени и почек являются противопоказанием к применению препарата.

После применения препарата в целях медицинского аборта, в результате которого не произошло желаемого эффекта в течение 14-ти дней (неполный аборт либо продолжающаяся беременность), в обязательном порядке необходимо прервать беременность другим способом (пациентка должна быть информирована).

В случае продолжения беременности наблюдается чрезвычайно высокий риск врожденных патологий плода.Использование ЛП Агеста требует предупреждения резус-аллоиммунизации, а также проведения других мероприятий, которые необходимы перед прерыванием беременности другими способами.

Если у пациентки имеется искусственный клапан сердца либо наблюдается эндокардит инфекционной природы, то перед применением препарата Агеста рекомендуется пройти курс приема антибиотиков.

Следует понимать, что применение ЛП Агеста в целях экстренной контрацепции защищает пациентку от наступления нежелательной беременности, но не от различных заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.

Препарат не показан для использования в целях плановой (регулярной) контрацепции.

Агеста

• Аналоги по действующему веществу
• Аналоги из категории «Гормональные препараты»
• Аналоги из категории «Лекарства»

Меры предосторожности Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Применение препарата для прерывания беременности и для подготовки родов возможно только в условиях стационара, в учреждениях, которые имеют высококвалифицированные, сертифицированные подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование, в т.ч. реанимационное.

Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.

Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности терапии мифепристоном необходимо будет прервать беременность оперативным путем (возможно возникновение врожденных пороков развития вследствие влияния препарата на плод).

Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус-аллоиммунизации.Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после применения препарата.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.Мифепристон (таблетки 10 мг) не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции; не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа.

1. Передозировка
2. Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.
3. Взаимодействие
4. Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) вследствие возможного изменения эффективности.
5. Побочные действия Агеста

Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия, высыпания на коже.Связанные с процедурой прерывания беременности (дополнительно): кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, обострение инфекций матки и мочевыводящих путей.

На фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия, снижение гемоглобина (не более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.При экстренной контрацепции (дополнительно): кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

При лечении лейомиомы (дополнительно): нарушения менструального цикла, аменорея.

Ограничения к применению

С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность) или предрасположенностью к ним.

Агеста противопоказания

Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность и длительное лечение глюкокортикоидами, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, наличие рубца на матке, воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии, нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами), анемия.

Нельзя применять курящим женщинам старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта).

Для прерывания беременности: подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или сроком более 42 дней после прекращения менструации, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочных контрацептивных средств или после отмены гормональной контрацепции, миома матки.

Для подготовки и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, миома матки.Для лечения лейомиомы матки: величина лейомиомы, превышающая 12 недель беременности, опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия, субмукозное расположение миоматозных узлов, беременность и период лактации.

• Показания к применению Агеста
• Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг); лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности) (таблетки 50 мг).
• Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипрогестагенное. Блокирует действие прогестерона на рецепторном уровне. Не обладает гестагенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами за счет конкуренции на уровне связывания с рецепторами.

Увеличивает сократительную активность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Для усиления эффекта мифепристон применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина (например с мизопростолом).

Стимуляция сокращений матки приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.Применение блокатора прогестероновых рецепторов при лейомиоме матки может способствовать торможению роста опухоли и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.Абсолютная биодоступность — 69%.

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax в сыворотке крови — 1,98 мг/л, Tmax — 1,3 ч. Связывание с белками плазмы (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) — 98%. После фазы распределения выведение происходит сначала медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем более быстро. Т1/2 — 18 ч.

Характеристика

Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Кристаллический порошок от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Химическое название Агеста

(11-бета,17бета)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он

Миропристон : инструкция по применению

Мифепристон вызывает прерывание беременности, поэтому Миропристон никогда не должен применяться у беременных женщин, которые хотят вынашивать беременность. Срок беременности должен быть определен при опросе и клиническом осмотре пациентки. Рекомендуется проведение ультразвукового обследования.

• В случае если беременность наступила при наличии у женщины внутриматочного контрацептива, перед назначением Миропристона внутриматочное средство должно быть извлечено.
• С осторожностью следует применять мифепристон при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности.
• Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках должно проводиться под наблюдением врача акушера-гинеколога и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.
• Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
• При очень раннем сроке беременности самопроизвольный аборт возможен уже после приема одного мифепристона, однако в этом случае все равно необходим приём мизопростола для оптимизации медикаментозного воздействия.
• Риски, связанные с применением данного метода
• Неудачный исход

Неэффективность метода наблюдается в 1,3-7,5% случаев. Учитывая вероятность неудачи, необходимо обязательно во время контрольного осмотра проводить проверку полного изгнания плода из полости матки.

Пациентки, использующие Миропристон® для прерывания беременности ранних сроков, должны быть проинформированы, что, если на 10-14 день эффект от применения препаратов отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.

Вагинальное кровотечение

Пациентки должны быть проинформированы о возможности развития продолжительных, иногда обильных вагинальных кровотечений (до 12 дней или более после приема мифепристона). Они отмечаются практически во всех случаях и поэтому не могут служить доказательством полного изгнания плода.

Кровотечение может развиться очень быстро после приема мизопростола, а иногда и позже:

в 60% случаев изгнание происходит в течение 4 часов после приема мизопростола; в остальных 40% случаев изгнание происходит в течение 24-72 часов после приема мизопростола.

Пациентка должна быть проинформирована о том, что ей не следует отъезжать далеко от медицинского учреждения, в котором ей были назначены препараты, пока полное изгнание не было подтверждено.

Женщина должна получить точные инструкции, куда ей обращаться в случае развития сильного или длительного вагинального кровотечения (кровотечение, которое длится дольше, чем 12 дней и/или более сильное, чем обычное менструальное кровотечение) или каких-либо других проблем.

Контрольный осмотр должен быть обязательно проведен спустя 10-14 дней после приема препаратов для подтверждения соответствующими методами (клинический осмотр, при необходимости определение концентрации хорионического гонадотропина человека (бета-ХГЧ) в плазме крови, УЗИ органов малого таза), что изгнание плода произошло полностью и кровотечение отсутствует. Если во время контрольного осмотра будет обнаружено, что кровотечение (даже самое незначительное) все еще продолжается, следует через несколько дней провести дополнительный осмотр, для того чтобы убедиться в его полном прекращении. При подозрении на сохранение беременности может потребоваться проведение УЗИ органов малого таза.

Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности; для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и, при необходимости, лечение.

Учитывая опасность развития очень сильных кровотечений, требующих проведения кюретажа (в 1,4% случаев), особое внимание при проведении медикаментозного аборта следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза, проявляющимися снижением свертываемости крови, и анемией. В таких случаях решение о выборе метода прерывания беременности следует принимать совместно со специалистами в области гемостаза, исходя из характера нарушения гемостаза и степени выраженности анемии.

Инфекционные заболевания

Имеются сообщения о серьезных случаях токсического шока и септического шока (в т. ч.

с летальным исходом), вызванных Clostridiumsordellii или Escherichiacoli, после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующим вагинальным или буккальным применением таблеток мизопростола, предназначенных для приема внутрь и не одобренных регуляторными органами для вагинального или буккального введения.

Врачам следует помнить о возможности развития данного потенциально фатального осложнения.

Начало контрацепции после медикаментозного аборта

В ходе клинических исследований наблюдались случаи беременности, возникшей в период между изгнанием плода и возобновлением менструаций. В связи с этим применение контрацепции необходимо начинать немедленно после подтверждения прерывания беременности.

Прочие

Сообщалось о редких, но серьезных осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий, сильная гипотензия), развившихся после интравагинального или внутримышечного введения высоких доз аналога простагландина, поэтому риск развития острых сердечно-сосудистых событий потенциально имеется и при пероральном приеме мизопростола. В связи с этим, медикаментозное прерывание беременности следует проводить с осторожностью у пациенток с факторами риска развития (например, возраст более 35 лет, длительное табакокурение, гиперлипидемия, сахарный диабет) или установленными сердечнососудистыми заболеваниями.

Следует соблюдать меры предосторожности, предусмотренные при приеме простагландинов.

Во время приема и не менее трех часов после приема мизопростола пациентка должна находиться в лечебном учреждении, для того чтобы не пропустить возможные острые состояния, вызванные применением простагландина.

При передозировке мифепристона возможны симптомы надпочечниковой недостаточности. При подозрении на острую надпочечниковую недостаточность может потребоваться специальная терапия, включая назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

1. Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
2. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
3. Учитывая возможные побочные эффекты препарата (головокружение), в период его применения рекомендуется соблюдать осторожность и избегать управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
4. Форма выпуска

Таблетки 200 мг. По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. По 1 контурной упаковке с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Агеста

Agesta

• Одна таблетка содержит:
• Активное вещество — мифепристон — 10 мг.
• Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), целлюлоза микрокристаллическая для медицинских целей, кальция стеарат (кальций стеариновокислый).

Таблетки светло-жёлтого цвета с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается «мраморность».

Мифепристон — синтетическое стероидное антигестагенное средство, гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счёт конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Эффект мифепристона обусловлен блокированием действия прогестерона на уровне рецепторов.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

После однократного приёма внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация достигается через 1,30 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69 %.

Связь с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) составляет 98 %. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.

Экстренная (посткоитальная) контрацепция. Применяется в течение 72 часов после полового акта без применения контрацептивных средств или методов, или при неудачном их применении (например, ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая и хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, анемия, наличие тяжёлой экстрагенитальной патологии, беременность; период грудного вскармливания.

Нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), хронические обструктивные заболевания лёгких (в том числе бронхиальная астма), тяжёлая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность.

Внутрь, в течение 72 часов после незащищённого контрацепцией полового акта, по 1 таблетке АГЕСТА. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приёма пищи за 2 часа до применения препарата и 2 часа после него. АГЕСТА может применяться женщиной в любую фазу менструального цикла.

Приём мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случае передозировки препарата может наблюдаться острая надпочечниковая недостаточность

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных средств т.к. они могут снизить контрацептивный эффект.

1. Не рекомендуется регулярно применять АГЕСТА в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также не рекомендуется применять препарат ежемесячно.
2. Применять АГЕСТА рекомендуется после завершения полного менструального цикла, предшествовавшего, тому, в течение которого применяется метод экстренной контрацепции.
3. После применения препарата до конца данного менструального цикла желательно воздержаться от последующих половых актов или использовать барьерные методы контрацепции.
4. Доза препарата 10 мг недостаточна, чтобы вызвать аборт, поэтому до его применения следует провести высокочувствительный тест на беременность, гарантирующий, что данный препарат применяют для предотвращения беременности только те женщины, которые не забеременели.

В случае отсутствия эффекта от применения препарата, рекомендуется прерывание наступившей беременности медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребёнка.

АГЕСТА не защищает от заболеваний, передаваемых половым путём и СПИД.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. В недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

• G03XB01